Choroby nowotworowe dotykają ponad 100 milionów ludzi na całym świecie. Każdego roku diagnozuje się ok. 15 mln nowych przypadków choroby. Badacze z UG pracują nad lekami o wyższej aktywności przeciwnowotworowej, które są jednym z najważniejszych wyzwań współczesnej medycyny. Dwa patenty, przyznane przez Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej Wydziałowi Chemii UG, mogą znaleźć zastosowanie w leczeniu nowotworów. To substancje należące do grupy antybiotyków o działaniu cytostatycznym, hamującym podział komórek nowotworowych.
Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej przyznał Uniwersytetowi Gdańskiemu dwa patenty na wynalazki, które mogą znaleźć zastosowanie w leczeniu nowotworów. Ich przedmiotem są nowe substancje aktywne oparte na pochodnych antrachinonu a także sposób ich otrzymywania oraz układy molekularne zawierające w budowie pierścienie antrachinonu.
Synteza nowych związków opracowana zostały przez prof. dr hab. inż. Tadeusza Piotra Ossowskiego i dra Pawła Niedziałkowskiego oraz dr Elżbietę Czaczyk z Katedry Chemii Analitycznej Wydziału Chemii Uniwersytetu Gdańskiego. Aktywność otrzymanych molekuł natomiast zbadano w Laboratorium Doświadczalnej Terapii Przeciwnowotworowej w Instytucie Immunologii i Terapii doświadczalnej im. Ludwika Hirszfelda Polskiej Akademii Nauk we Wrocławiu kierowanym przez prof. dr hab. Joannę Wietrzyk.
– Otrzymane związki chemiczne w zależności od struktury charakteryzują się zróżnicowaną aktywnością. Na podstawie przeprowadzonych badań in vitro można stwierdzić, że związki te wykazują zdolność do przełamywania lekooporności komórek nowotworowych w stosunku do powszechnie stosowanych leków w terapii przeciwnowotworowej. Oznacza to, że powyższe związki w przyszłości mogą okazać się skuteczne w leczeniu chorób nowotworowych w przypadku, gdy aktualnie stosowane leki nie przynoszą efektu terapeutycznego. Fakt ten może również przyczynić się do zwiększenia skuteczności aktualnie stosowanych terapii. Uzyskane związki stanowią nową grupę molekuł o potencjalnym zastosowaniu jako nowe farmaceutyki – tłumaczy dr Paweł Niedziałkowski.
– Wspomniane związki chemiczne otrzymywane są niestosowanymi do tej pory metodami syntezy chemicznej i posiadają właściwości cytostatyczne, hamujące podział komórek nowotworowych. Nowe metody wytworzenia pochodnych antrachinonu (są to związki szeroko rozpowszechnione w przyrodzie) umożliwiają ich szybsze i bardziej wydajne wytwarzanie. Oznacza to, że wspomniane związki chemiczne hamują podział badanych komórek i mogą być wykorzystane w efektywnej walce z chorobami nowotworowymi – mówi prof. Tadeusz Piotr Ossowski.
Twórcy powyższych patentów są również autorami licznych publikacji opisujących właściwości pochodnych 9,10-antrachinonu oraz dodatkowych 6 patentów związków wykazujących działanie przeciwnowotworowe przyznanych przez Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej.
Skrótowy opis wynalazków:
PL235255 pt. „Nowe analogi 9,10-antrachinonu zawierające piperazyny podstawione różnymi grupami funkcyjnymi oraz sposób ich otrzymywania” – wynalezione związki cechują się wysoką aktywnością przeciwnowotworową z zachowaniem niskiej toksyczności na różnych poziomach. Otrzymane molekuły zsyntezowano w dwojaki sposób: na zasadzie przyłączenia grup metylowych oraz karboksylowych do pierścienia piperazyny przyłączonego do cząsteczki 9,10-antrachinonu uzyskując w ten sposób dodatnio naładowane cząsteczki oraz poprzez modyfikację pierścienia heterocyklicznego podstawnikiem benzylowym.
PL235483 pt. „Wielocząsteczkowe układy molekularne zawierające pierścienie 9,10-antrachinonu” – otrzymane związki charakteryzują się dużą aktywnością przeciwnowotworową przy jednoczesnym zachowaniu niskiej toksyczności w zależności od struktury wynalezionych molekuł. Powyższy patent dotyczy czterech nowych dotąd nieznanych wielkocząsteczkowych układów molekularnych zawierających w swojej strukturze dwa lub trzy fragmenty 9,10-antrachinonu połączone ze sobą fragmentami piperazyny.
źródło: UG
